DSPC磷脂作為脂質體微泡造影劑輔料的具體應用

 本期聚焦于AVT有資質的一款PC類合成磷脂，那就是DMF號006252的合成磷脂DSPC，中文名二硬脂酰磷脂酰膽堿的DSPC，一款在藥物制劑等多領域應用較廣的磷脂,作為藥用輔料，常出現(xiàn)于脂質體微泡造影劑、特殊脂微球、藥物復合物等藥物制劑的處方中。

 DMF號6252的DSPC磷脂是一款怎樣的輔料產品？

 中文名稱：二硬脂酰磷脂酰膽堿（供注射用）

 英文名稱：DSPC

 CAS號：816-94-4   

 中文化學名稱：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

 英文化學名稱：1,2-Dioctadecanoyl-sn-glycero-3-phophocholine

 登記號：F20180000837

 DMF號：006252

 級別：藥用注射級

 分子量：790.17

 分子式：C₄₄H₈₈NO₈P

 適用領域：脂質體膜材、乳化劑

 產品性狀：白色粉末

 吸濕性：具有吸濕性

 溶解性：易溶于氯仿，略溶于甲醇和乙醇，微溶于丙酮

 保存條件：-20℃以下，遮光密閉

 脂質體微泡造影劑輔料之DSPC磷脂

 DSPC磷脂是很好的膜材選擇，多應用于脂質體藥物研發(fā)及上市產品，在多個臨床階段的脂質體項目中得以應用。在穩(wěn)定性方面，DSPC穩(wěn)定性較HSPC更佳，可*替代HSPC，但價格成本更高。

 脂質體微泡造影劑輔料之一的DSPC磷脂，在脂質體微泡造影劑發(fā)揮著不小的功效，以《武漢大學學報：醫(yī)學版》2012年第4期《C3F8脂質體超聲微泡造影劑制備的初步研究》為例，該文章以制備穩(wěn)定的脂質體C3F8氣體微泡,為深入研究sulfatide導向的靶向聲學造影劑準備必要材料為目的，通過改變卵磷脂、膽固醇和硬脂酸的比例及水化液成分,采用薄膜水化法,分多組實驗,探索制備脂質體C3F8氣體微泡的條件,觀察和記錄其物理特性參數(shù)的方法，結果發(fā)現(xiàn)質量比為3:1:（0.2-0.4）的卵磷脂:膽固醇:硬脂酸混合物的醚溶液,在壓力-0.030MPa至-0.035MPa、轉速130r/min、37℃水浴加熱的條件下旋蒸35min左右制膜,然后用20%葡萄糖PBS進行水化,充入C3F8氣體,50℃水浴70min和超聲30s的條件下,所制備的微泡大小在2-4μm,平均半衰期為119min,表面帶有更多的負電荷（平均電勢-7.12）。從而得出在該條件下制備的脂質體C3F8氣體微泡造影劑的形態(tài)相對規(guī)則、粒徑均一、穩(wěn)定性好,符合通過肺循環(huán)的條件要求,下一步可以在此基礎上進行導向分子的偶聯(lián)研究的結論。

 艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司2007年至今，堅持以藥用輔料為主要業(yè)務方向；專注與脂質體，脂肪乳為代表的注射劑領域；"高校+研究所+藥企"拓展模式，已覆蓋中國所有相關企業(yè)。

 本文部分內容參考自《武漢大學學報：醫(yī)學版》2012年第4期《C3F8脂質體超聲微泡造影劑制備的初步研究》,作者：彭曉艷，程新耀，蘇辛，楊帥，曾憲鵬，萬學詠，馬文芳，鐘振林